Период полувыведения цефтриаксон

СОДЕРЖАНИЕ
0
46 просмотров
01 июня 2019

Наш организм каждый день самостоятельно отбивает атаки миллионов бактерий, но при ослаблении иммунитета или при столкновении со специфическими, сильными инфекциями приходится обращаться к антибактериальным средствам. Очень часто врачи назначают Цефтриаксон – эффективный препарат против целого ряда инфекций.

Состав и форма выпуска

Цефтриаксон (Ceftriaxone ) представляет собой мелкокристаллический белый или желтоватый порошок, обладающий слабой гигроскопичностью. Препарат находится в стеклянном флаконе по 2, 1, 0,5 и 0,25 грамм. В иных формах (сироп или таблетки) медикамент не выпускается. Состав препарата в таблице:

Стерильная натриевая соль цефтриаксона

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бактерицидный препарат третьего поколения из группы цефалоспоринов Цефтриаксон является универсальным средством. Он проявляет устойчивость к большинству бета-лактамаз микробов. Препарат активен в отношении штаммов bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, синегнойной палочки, клостридий.

Препарат обладает стопроцентной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 2-3 часа, связывается с белками плазмы на 83-96%. Период полувыведения дозы при внутримышечном введении составляет 5-8 часов, при внутривенном – 4-15 часов. Препарат обнаруживается в ликворе, воспаленных оболочках мозга, выводится почками, с желчью в кишечник для инактивации, не выводится гемодиализом.

Показания к применению

Инструкция компании-производителя указывает на то, что препарат назначается для подавления чувствительных к нему патогенных бактерий, трансаминаз, фосфатаз и пенициллиназ. Инъекции и внутривенные инфузии назначаются для лечения следующих заболеваний:

  • сепсис;
  • бактериальный менингит;
  • шанкроид;
  • бронхит, плевральная пневмония;
  • псевдохолелитиаз;
  • стоматит;
  • перитонит, эмпиема желчного пузыря, ангиохолит;
  • инфекции суставной и костной ткани, кожи и мягких тканей, урогенитального тракта (цистит, пиелонефрит, эпидидимит, простатит, пиелит);
  • зараженные инфекцией раны и ожоги;
  • клещевой боррелиоз;
  • глоссит;
  • инфекции челюстно-лицевого сектора;
  • неосложненная гонорея (эффективно для патогенов, выделяющих пенициллиназу);
  • эпиглоттит;
  • бактериальный эндокардит;
  • сальмонеллез;
  • кандидомикоз;
  • бактериальная септицемия;
  • ослабленный иммунитет.

Как колоть Цефтриаксон

При некоторых формах сифилиса, вызванных Treponema pallidum, и при непереносимости пациентом пенициллинов для лечения применяют Цефтриаксон. Он вводится внутримышечно или внутривенно, быстро проникает в органы, жидкости и ткани, подходит беременным женщинам. Лекарство вводится больному раз в сутки в течение пяти дней, при первичном типе – 10 суток, другие формы сифилиса нуждаются во внутримышечном введении лекарства на протяжении трех недель.

При незапущенных формах нейросилифиса 20 дней подряд вводится по 1-2 г препарата, на поздних стадиях – по 1 г 21-дневным курсом, после выдерживают перерыв 14 дней и вновь проводят терапию на протяжении 10 дней. При остром генерализованном менингите, сифилитической менингоэнцефалите вводят до 5 г в сутки. При ангине лекарство вводится через капельницу в вену или уколами в мышцу. Большинство врачей предпочитают внутримышечные инъекции.

У детей ангина Цефтриаксоном лечится только при остром течении болезни, сопровождающемся нагноением и воспалением. При гайморите препарат сочетается с муколитиками и сосудосуживающими средствами. Больному внутримышечно вводят 0,5-1 г лекарства в в день, смешанного с Лидокаином или водой. Курс лечения составляет 7 дней.

Цефтриаксон внутривенно

Дозировка для внутривенных уколов пациентов старше 12 лет составляет 1-2 г препарата в сутки. Антибиотик, согласно инструкции, вводится однократно или каждые 12 часов. При серьезных случаях или инфекции, умеренно чувствительной к данному медикаменту, доза повышается до 4 г за сутки. Для предупреждения инфицирования перед операциями за 30-150 минут больному вводят 1-2 г препарата.

Для внутривенных уколов 1 г средства разбавляется 10 мл стерильной воды, полученная жидкость вводится медленно на протяжении трех минут. Инфузионная терапия предполагает получасовое введение Цефтриаксона. Для изготовления раствора 2 г порошка смешивают с 40 мл 5 или 10%-ной декстрозы, физраствором, 5% фруктозы. Запрещено соединять средство с кальциевыми растворами.

Цефтриаксон внутримышечно

Инструкция по применению Цефтриаксона предполагает, что его можно вводить и внутримышечно. Например, при гонорее рекомендовано однократное введение 250 мг препарата. Для взрослых и детей дозировка составляет 50 мг/кг веса. При бактериальном менингите лечение начинается с одноразового введения 100 мг/кг массы тела в сутки, но не более 4 г в сутки. Длительность терапии 4 дня при инфицировании диплококками или нейссериями, 10-14 дней – при поражении энтеробактериями.

Как развести препарат

Для разведения антибиотика берут 1 или 2%-ный раствор Лидокаина либо воду для инъекций. Согласно инструкции, если используется вода для приготовления внутримышечного раствора, уколы могут ощущаться очень болезненно. Использовать стерильную жидкость можно, если у больного непереносимость Лидокаина. Оптимальный выбор для разведения – однопроцентный раствор Лидокаина. Порошок смешивают в шприце, полученную жидкость сразу вводят.

Чем разводить Цефтриаксон для в/м введения

Для внутримышечной инъекции 0,5 г порошка разводят в 2 мл 1%-ного раствора Лидокаина (1 ампуле). При других дозировках на 1 г средства берут 3,6 мл растворителя. Готовый раствор набирается в разные шприцы. На каждую ягодицу не должно приходиться более 1 г препарата. Разведенный Цефтриаксон с Лидокаином инструкция запрещает вводить внутривенно.

Можно ли разводить Новокаином

При разведении с Новокаином может понижаться активность антибиотика. По отзывам пациентов и данным инструкции, Лидокаин лучше снимает боль по сравнению с Новокаином. Еще один минус смешивания средства с Новокаином состоит в том, что такой раствор усиливает боль. При приготовлении на 1 г порошка берут 0,5 мл жидкости. При меньшем количестве раствора порошок может не до конца раствориться, игла забьется комочками.

Цефтриаксон с Лидокаином

Лекарство Цефтриаксон, как сказано в инструкции, может разводиться 2%-ным раствором Лидокаина. Для этого берут 1 г лиофилизата, 1,8 мл воды для инъекций и двухпроцентного Лидокаина. Другие дозировки: на 0,5 г порошка 1,8 мл Лидокаина и 1,8 мл стерильной воды, при этом для разведения берут 1,8 мл получившегося раствора. Для смешивания 0,25 г понадобится 0,9 мл раствора.

Цефтриаксон детям

Согласно инструкции, Цефтриаксон для детей может применяться с первых недель жизни. До двухнедельного возраста лекарство вводится раз в сутки в дозе 20-50 мг/кг веса в день, но не более 50 мг/кг. Для детей грудного возраста и вплоть до 12 лет суточная дозировка равна 20-75 мг/кг веса в сутки. При весе ребенка от 50 кг ему положена взрослая доза. Для ребенка запрещены комбинации с Новокаином и Лидокаином, поскольку первый может привести к анафилактическом шоку, а второй – к судорогам и нарушению работы сердца. Для детей порошок разводится только водой.

Применение для животных

Использовать антибиотик можно и для лечения животных. Дозировка зависит от веса, равна 30-50 мг/кг массы тела. При использовании флакона 0,5 г в него вводят 1 мл 2%-ного Лидокаина и 1 мл воды (либо 2 мл 1%-ного Лидокаина). После интенсивного встряхивания до полного растворения комочков шприцом вводят жидкость под кожу или мышцу больному животному. Для кошек дозировка составляет 0,16 мл/кг массы тела. Для собак используют флаконы по 1 г, смешивают с 4 мл растворителя (2 мл 2%-ного Лидокаина и 2 мл воды). Если препарат вводится внутривенно через катетер, его разбавляют водой.

Особые указания

Препарат Цефтриаксон можно применять только в условиях стационара. Особые указания из одноименного пункта инструкции по применению:

  1. Если пациент находится на гемодиализе, при лечении контролируют плазменные концентрации препарата.
  2. Длительная терапия средством требует наблюдения за работой почек и печени.
  3. Во время лечения на УЗИ желчного пузыря могут выделяться затемнения – это осадок. Он исчезает после окончания терапии.
  4. При слабости больного или пожилом возрасте в дополнение применяют витамин К.
  5. Если предстоит длительное лечение, нужно регулярно сдавать кровь на анализ. При артериальной гипертензии необходим контроль уровня натрия в плазме.
  6. Цефтриаксон вытесняет билирубин, поэтому его с осторожностью применяют при гипербилирубинемии новорожденных, у недоношенных детей.
  7. Применение средства не замедляет скорость проводимости сигнала по нервам и мышцам.

При беременности

Препарат запрещено назначать в первом триместре беременности. Далее при назначении нужно руководствоваться выводом, что польза от применения препарата будет больше, чем вероятные последствия от инфекционных осложнений (в основном средство применяется при заражениях урогенитального канала). При назначении в период грудного вскармливания, ребенка необходимо перевести на смеси.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, антибиотик Цефтриаксон несовместим с приемом алкоголя. Такое сочетание грозит симптомами сильного отравления, может закончиться смертью. Препарат несовместим с прочими антибиотиками, при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами или Сульфинпиразоном может привести к кровотечению. Усиливает действие антикоагулянтов, повышает риск развития нефротоксичности при сочетании с петлевыми диуретиками.

Побочные действия

Инструкция предупреждает пациентов о вероятности появления побочных эффектов при использовании Цефтриаксона. В список входят следующие реакции:

  • кроветворная система: лейкоцитоз, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, нейтропения;
  • мочевыделительная система: олигурия;
  • лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, крапивница, экссудативная многоформная эритема, эозинофилия, кожная сыпь, бронхоспазм;
  • гематурия, нарушение гемопоэза;
  • гиперкреатининемия;
  • базофилия;
  • гранулоцитопения;
  • суперинфекция;
  • пищеварительная система: дисбактериоз, запор или понос, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, абдоминальные боли, рвота;
  • реакции местного характера: головокружение, флебит, боль по ходу вены;
  • прочие проявления: кандидоз, головная боль, носовое кровотечение.

Передозировка

При введении больших доз лекарства зафиксированы признаки передозировки, что выражается в перевозбуждении центральной нервной системы и появлении судорог. В таких случаях требуется проведение симптоматической терапии, потому что для препарата не создавалось специального антидота. Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрацию Цефтриаксона.

Противопоказания

Препарат не применяется при выявленной сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспориновой группы. Список относительных противопоказаний:

  • беременность;
  • лактация;
  • новорожденные дети: недоношенность, диагноз – гипербилирубинемия;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • колит, совмещенный с использованием антибактериальных средств;
  • энтерит.

Условия продажи и хранения

Срок допустимого использования препарата составляет два года. Хранить в темном месте, при температуре в пределах 25 градусов. Место хранения должно быть недоступным для детей.

Аналоги Цефтриаксона

Заменить препарат допускается лекарствами из группы цефалоспоринов с таким же антимикробным действием. К аналогам медикамента относятся:

  • Цефаксон – противомикробный порошок на основе натриевой соли цефтриаксона;
  • Лораксон – бактерицидные уколы с тем же компонентом в составе;
  • Медаксон – антибактериальное средство в виде порошка;
  • Панцеф – таблетки и гранулы из группы антибиотиков на основе цефиксима;
  • Супракс Солютаб – диспергируемые таблетки на основе цефиксима;
  • Цефорал Солютаб – антибактериальные таблетки, содержащие цефиксим.

Источник vrachmedik.ru

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus ( в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus ep >в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей ( в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов ( в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; ПВ , сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.

Со стороны органов ЖКТ : диарея (2,7%); ЩФ или билирубина; в/в введения ( НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефтриаксон

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ . В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Источник www.rlsnet.ru

Комментировать
0
46 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector