No Image

Цефтриаксон какое поколение антибиотиков

СОДЕРЖАНИЕ
0
60 просмотров
01 июня 2019

Показания:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, пансинусит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры);
— инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, неосложненная гонорея);
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции);
— инфекционные заболевания суставов и костей (тендовагинит, бурсит, артрит, остеомиелит);
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
— инфекционные болезни: болезнь Лайма (спирохетоз), тифозный озноб, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
— менингит;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение). Беременность.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, дисбактериоз;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия;
Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отеки, мультиформная экксудативная эритема, анафилактические реакции, в отдельных случаях – анафилактический шок;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия);
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Фармакологические свойства:
Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококов группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладаютрезистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium).
Препарат активен в отношении к микроорганизмам, стойким к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.
К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp.(B.fragilis).
После внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2 – 3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85% — 95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани, проникает сквозь плаценту, в небольшом количестве (3 – 4%) выделяется с грудным молоком. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. Препарат выделяется в неизменном виде на 50 – 60% почками и 40 – 50% – с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей преклонного возраста старше 75 лет увеличивается в два-три раза.

Способ применения и дозы:
Препарат Цефтриаксон используют для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1000 – 2000 мг. (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4000 мг., и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1000 – 2000 мг. (в зависимости от степени опасности заражения), за 30 – 90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ниже 10 мл/мин.
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.
При неосложненной гонорее однократно внутривенно вводят 250 мг. препарата.
Суточная доза Цефтриаксона для недоношенных детей и детей до 2 недель составляет 20 – 50 мг/кг. массы тела, для детей от 2 недель до 12 лет — 20 – 80 мг/кг., вводится 1 раз в сутки.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг. (но не более 4000 мг) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность лечения Цефтриаксоном зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4 – 14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48 – 72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Форма выпуска:
Порошок для инъекций во флаконах по 500 мг. или 1000 мг., по 5 флаконов в пенале.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Цефтриаксона в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор Цефтриаксона не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостю.

Внимание! Перед применением медикамента ЦЕФТРИАКСОН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Источник www.antibiotic.in.ua

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Цефтриаксон представляет собой антимикробный препарат широкого диапазона действия, относится к группе антибиотиков цефалоспоринов, поколение III (рис. 1). Действующим компонентом медикамента является цефтриаксон. Антибиотик обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия антибиотика обусловлен подавлением образования клеточной оболочки микробов.

Рис. 1. Цефтриаксон.

Установлена активность Цефтриаксона по отношению к:

  • грамположительным аэробным возбудителям, среди которых эпидермальный стафилококк (рис. 2), пневмококк, стрептококки группы вириданс;

Рис. 2. Микроскопический вид золотистого стафилококка.

  • грамотрицательным аэробам – энтеробактеру, кишечной палочке (рис. 3), ацинетобактеру, гемофильной палочке, клебсиелле, моракселле, нейсериям, протею, многим штаммам синегнойной палочки;

Рис. 3. Микроскопический вид кишечной палочки.

  • аэробным микроорганизмам – бактероидам, клостридиям, пептококкам и прочим.

Антибиотик не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов стафилококков, многих штаммов стрептококков группы D, энтерококков и бактероидов.

Отличительные особенности антибиотика Цефтриаксона

Антибиотик проявляет устойчивость по отношению к бета-лактамазам, ферментам бактерий, обладающих разрушительным действием на цефалоспорины первых двух поколений. Отличительной особенностью Цефтриаксона является его однократное введение в течение суток, благодаря длительному периоду полувыведения из организма. Лишь при тяжелых инфекциях допускается вводить суточную дозу лекарства в два приема. Пожилым пациентам не требуется производить коррекцию дозового режима.

Фармакотерапия антибиотиком при употреблении алкоголя не сопровождается возникновением дисульфирамоподобных эффектов, среди которых наиболее частыми являются боли по типу спазмов в животе, тошнота со рвотой, покраснение лица, головная боль, частое сердцебиение, одышка.

Сведения о резистентности к Цефтриаксону

В многоцентровом российском исследовании ПЕГАС I, ПЕГАС II и ПЕГАС III, продолжавшемся 10 лет и охватившем 20 научных центров по всей России, резистентность к Цефтриаксону среди возбудителей внебольничных инфекций составила:

  • от 2% до 13% по разным данным у пневмококка, резистентность возбудителя к данному антибиотику увеличивается ежегодно практически на 1%;
  • 0% у штаммов нейсерии гонореи (рис. 4), необходимо отметить, что достоверные данные о чувствительности возбудителя к Цефтриаксону практически отсутствуют, так как во многих микробиологических лабораториях страны отсутствуют специфические питательные среды;

Рис. 4. Neisseria gonorrhoeae — возбудитель гонореи (крупный план).

  • 0% у гемофильной палочки, универсальная чувствительность возбудителя к Цефтриаксону сохраняется на протяжении многих лет;
  • 11% у штаммов кишечной палочки;
  • порядка 3% у шигелл.

Среди возбудителей внутрибольничных инфекций высокая устойчивость к Цефтриаксону сформировалась у:

  • кишечной палочки – 12%;
  • клебсиеллы – 41%;
  • протея – 18%;
  • энтеробактера – 31%.

к содержанию ↑

Обоснованность применения антибиотика Цефтриаксона

Антибиотик Цефтриаксон является средством выбора при заболеваниях воспалительного характера, вызванных чувствительными к препарату микробами:

  • Инфекционный процесс внутрибрюшных органов, в том числе осложненный перитонитом;
  • Воспалительные заболевания респираторного тракта и лор-органов, тонзиллит, абсцесс легкого, эвстахеит, эмпиема плевры;
  • Инфекционный процесс с локализацией в мягких тканях и коже – инфицированные раны, язвы, ожоговые поражения, флегмоны (рис. 5), обширные абсцессы;

  • Воспалительный процесс микробного характера в костей и суставов – септический артрит, острая форма или обострение хронической формы остеомиелита;
  • Инфекции мочевыделительной и половой системы;
  • Инфекционный процесс микробного характера с локализацией в челюстно-лицевой области;
  • Эндокардит;
  • Неосложненная форма гонореи, сифилис;
  • Менингит бактериальной этиологии (рис. 6);

Рис. 6. Гнойный менингит.

  • Кишечные инфекции;
  • Лечение постоперационных осложнений;

Антибиотик с успехом применяется перед проведением ряда хирургических операций (периоперационная антибиотикопрофилактика).

Форма выпуска Цефтриаксона

Все имеющиеся сегодня на фармацевтическом рынке лекарственные средства с действующим веществом Цефтриаксон выпускаются в виде порошка для приготовления раствора.

Источник microbak.ru

Комментировать
0
60 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector